該引進(jìn)產(chǎn)品由Propella公司研發(fā)，治療骨關(guān)節(jié)炎疼痛，在美國已完成II期臨床研究。產(chǎn)品通過作用于瞬時(shí)感受器電位香草酸受體1(TRPV1)起效，TRPV1在疼痛的轉(zhuǎn)導(dǎo)過程中起到關(guān)鍵的作用，是疼痛研究的重要靶點(diǎn)。TRPV1的發(fā)現(xiàn)被授予2021年諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。
TRPV1是一種非選擇性的陽離子通道，在體內(nèi)分布廣泛，引進(jìn)產(chǎn)品是高選擇性高強(qiáng)度TRPV1激動(dòng)劑，通過神經(jīng)纖維脫敏發(fā)揮作用，達(dá)到長效鎮(zhèn)痛的效果。該產(chǎn)品連續(xù)應(yīng)用四天，可產(chǎn)生三個(gè)月的鎮(zhèn)痛效果。通過制劑創(chuàng)新，實(shí)現(xiàn)了高濃度發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用的同時(shí)，不產(chǎn)生明顯的局部刺激性。在美國的II期臨床研究結(jié)果表明，該產(chǎn)品耐受性好，給藥結(jié)束后的90天，疼痛評分仍有明顯改善。